Вчені створили речовину, здатну пригнічувати резистентні штами ВІЛ

Спеціалісти Школи медицини Йельського університету створили препарат, який ефективно пригнічує роботу ферменту, необхідного для життєвого циклу ВІЛ-1. Цей фермент дозволяє вірусній ДНК вбудовуватися в ДНК ураженої клітини. Однак його швидка мутація часто вдає лікарську стійкість.

Вивчені  варіанти  штамів ВІЛ-1, які виробили резистентність, мають мутацію Tyr181Cys у ферменті. Створений препарат (CRTI) повністю пригнічує активність ферментів, які несуть цю мутацію. Вчені також заявили, що препарат є має більш низьку цитотоксичність, ніж схвалені препарати ефавіренц і рілпівірін.

Відкривши кілька десятків молекул, здатних пригнічувати роботу цього ферменту, вчені, змінюючи структуру їх ключових елементів, що з'єднуються зі зворотним транскриптазой. В результаті отримали молекулу, яка взаємодіє з вірусом приблизно в 2,5 тисячі разів активніше свого прабатька. Спочатку вчені перевірили її ефективність на культурах імунних клітин, заражених ВІЛ, в комбінації з іншими АРВ препаратами або в складі особливих наночасток, які поступово виділяли препарат в навколишнє середовище. Речовина посилювало дію інших препаратів і ефективно пригнічувало розмноження вірусу навіть в малих дозах. Досліди на мишах з «людської» імунною системою показали, що навіть одиночна доза розробленого засобу захищала не заражених мишей від інфекції протягом 30 днів, а у інфікованих - утримувала вірус на мінімально низькому рівні. За словами вчених, речовина здатна боротися навіть з резистентними штамами.

Створений препарат (CRTI) повністю пригнічує активність ферментів, які несуть цю мутацію. Вчені також заявили, що препарат має більш низьку цитотоксичність, ніж схвалені препарати ефавіренц і рілпівірін, повідомляє РІА «Новини».

 

 

ЛАБОРАТОРІЯ В КИШЕНІ